FARMAKOLOGI

FARMASI UNHALU 2012

KEDUDUKAN FARMAKOLOGI DIATARA ILMU FARMASI DAN KEDOKTERAN

Farmakologi dalam istilah luas merupakan ilmu yang mempelajari tentang obat, yaitu bagaimana pengaruh senyawa obat terhadap sel hidup khususnya reseptor. Dalam ilmu farmakologi dikenal farmakodinamik dan farmakokinetik. Farmakoodinamik lebih ke bagaimana obat terhadap tubuh, sedangkan farmakokinetik bagaimana tubuh terhadap obat. Dari kedua pembagian studi farmakologi ini, dibutuhkan pengetahuan mengenai fisiologi tubuh, biokimia, patogenensis penyakit yang diperoleh dari studi kedokteran, selain itu juga diperlukan pengetahuan mengenai obat meliputi cara membuat, memformulasikan, menyimpan dan menyediakan obat yang dibahas dalam studi farmasi.

Farmakologi juga berpengaruh penting pada studi kedokteran dan farmasi, dimana tanpa pengetahuan farmakologi, seorang dokter hanya akan membahayakan pasiennya, dimana hanya dengan penggunaan sesuai dosislah obat dapat bersifat memberi efek terapeutik, dan dengan pengetahuan efek samping pada farmakologi seorang dokter dapat mengenal tanda dan gejala yang disebabkan obat. Sedangkan dalam studi farmasi, ilmu farmakologi digunakan untuk mengenali tanaman dan bahan-bahan lain yang berpotensi menjadi obat bila digunakan ketika hendak menemukan obat-obat baru. Dimana pada tanaman yang mengandung suatu zat kimia akan dikaji kesesuainya pada reseptor-reseptor tubuh pada suatu penyakit, apakah dapat menyembuhkan atau memberikan efek toksik.

PENGGOLONGAN OBAT MENURUT UU

Menurut Undang-Undang, obat digolongkan menjadi ;

  1. Obat bebas
  2. Obat bebas terbatas
  3. Obat keras
  4. Psikotropika
  5. Narkotika
  6. Obat wajib apotek

–          OBAT BEBAS

Perngertian :

Obat yang dapat dibeli tanpa resep dokter. Pada kemasan ditandai dengan lingkaran hitam, mengelilingi bulatan berwarna hijau. Dalam kemasan obat disertakan brosur yang berisi nama obat, nama dan isi zat berkhasiat, indikasi, dosis, aturan pakai, efek samping ,nomor batch, nomor registrasi, nama dan alamat pabrik, serta cara penyimpanannya. penandaan akan berubah pada produk obat bebas terbatas.

Contoh :

Paracetamol, Aspirin, Promethazine, Guafenesin, Bromhexin HCL, Chlorpheniramine maleate (CTM), Dextromethorphan, Zn Sulfate, Proliver, Tripid, Gasflat, Librozym (penyebutan merk dagang, karena obat tersebut dalam kombinasi)


–          OBAT BEBAS TERBATAS

Pengertian :

Obat keras yang dapat diserahkan tanpa resep dokter dalam bungkus aslinya dari produsen atau pabrik obat itu, kemudian diberi tanda lingkaran bulat berwarna biru dengan garis tepi hitam serta diberi tanda peringatan.

Tanda Peringatan Pada Obat Bebas Terbatas :

P. NO.1  Awas ! Obat Keras   Bacalah aturan memakainya.Contoh :

a)       Tablet CTM                   :           Anti Histamin

b)       Kapsul Vitamin E          :           Anti Sterilitas

c)       Tablet Antimo                :           Anti muntah dalam perjalanan

d)      Tablet Emetinum           :           Anti disentri

e)       Tablet Santonim             :           Obat cacing

P. NO. 2  Awas ! Obat Keras  Hanya untuk kumur, jangan ditelan. Contoh :

a)      Gargarisma kan              :           obat kumur

b)      Listerin                           :           obat kumur

c)      Oral – B                         :           obat kumur

d)      Betadin gargle              :           obat kumur

e)       Abotil                            :           obat sariawan

P. NO. 3  Awas ! Obat Keras  Hanya untuk bagian luar dari badan. Contoh :

a)      Salep Sulfonamidum     :           Anti bakteri lokal

b)      Liquor Burowi               :           Obat kompres

c)      Tinctura Iodii                 :           Antiseptik

d)     Larutan Mercurochrom  :           Antiseptik Lokal

e)      Alphadine                      :           Untuk antiseptic dan disinvektan

f)       Biosepton                       :           Untuk kompres luka terbuka dari ringan sampai berat, mencegah infeksi, dan menyembuhkan luka khitan, cairan pencuci pada inveksi trichomonasiasi dan infeksi lain pada vagina

g)      Spitaderm                      :          Untuk disinfeksi, hygiene, dan pembedahan pada tangan dan kulit sebelum operasi, sebelum injeksi dan faksinasi, sebelum pengambilan darah, dan ketika mengganti pembalut.

P. NO. 4   Awas ! Obat Keras  Hanya untuk dibakar. Contoh :

a)      Molexdine            :           Untuk sterilisasi kulit dan selaput lender     antiseptic sebelum dan sesudah oprasi infeksi kulit oleh jamur virus, protozoa, luka bakar, khitanan, perawatan tali pusar dan kompres luka

b)     Neoidoine                        :           Untuk luka bakar, luka bernanah, antiseptic pra dan pasca bedah, infeksii kulit karena jamur, kandidiasis, moniliasis, dan vaginitis.

c)      Rokok Asthma     :           obat asthma

d)     Decoderm                        :           Unuk eksim, dermatitis, alergi kontak gigitan serangga, luka bakar karena sinar matahari, psoriasis vulgaris.

e)

P. NO. 5   Awas ! Obat Keras  Tidak boleh ditelan. Contoh :

a)      Bufacetin             :           Untuk infeksi kulit yang disebapkan bakteri gram positif dan negative khususnya yang sensitive terhadap kloramfenikol.

b)      AZA                                 :           Untuk pengobatan aknevulgaris ringan sampai dengan sedang

c)      Lysol                                :           Antiseptik

d)     Ovula Sulfanilamidun      :           Anti infeksi di vagina

e)      Suppositoria dulcolax      :           laksan

P. NO. 6   Awas ! Obat Keras  obat wasir ,jangan ditelan. Contoh :

a)      Laxarec                :           Untuk mengatasi kesulitan buang air besar

b)      Ambeven              :           Untuk pengobatan wasir interna dan eksterna dengan gejala nyeri, bengkak, dan pendarahan

c)      Tefaron

d)      Tramal suppositoria

e)       Encare

f)       Proris

g)      Glycerini leciva


–          OBAT KERAS

Pengertian :

Semua obat yang :

  1. Memiliki takaran/dosis maksimum (DM) atau yang tercantum dalam daftar obat keras yang ditetapkan pemerintah
  2. Diberi tanda khusus lingkaran bulat warna merah dengan garis tepi hitam dan huruf “K” yang menyentuk garis tepinya.
  3. Semua obat baru, kecuali dinyatakan oleh pemerintah (DepKes RI) tidak membahayakan
  4. Semua sediaan parenteral/injeksi/infus intravena.

Contoh :

Loratadine, Pseudoefedrin, Bromhexin HCL, Alprazolam, Clobazam, Chlordiazepokside, Amitriptyline, Lorazepam, Nitrazepam, Midazolam, Estrazolam, Fluoxetine, Sertraline HCL, Carbamazepin, Haloperidol, phenytoin, Levodopa, Benzeraside, Ibuprofen, Ketoprofen dll.


–            OBAT PSIKOTROPIKA

Pengertian :

Merupakan obat yang mempengaruhi proses mental, merangsang atau menenangkan, mengubah pikiran/perasaan/kelakuan seseorang. Menurut UU No.5 Tahun 1997 tentang psikotropika pasal 2 ayat (2), psikotropika digolongkan menjadi :

a)      Psikotropika golongan I : psikotropika yang hanya dapat digunakan untuk tujuan ilmu pengetahuan dan tidak digunakan dalam terapi serta mempunyai potensi amat kuat, mengakibatkan sindroma ketergantungan.  Contohnya antara lain : lisergida (LSD/extasy), MDMA (Metilen Dioksi Meth Amfetamin), meskalina, psilosibina, katinona.

b)      Psikotropika golongan II : psikotropika yang berkhasiat pengobatan dan dapat digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan ilmu pengetahuan serta mempunyai potensi kuat mengakibatkan sindroma ketergantungan. Contohnya antara lain : amfetamin, metamfetamin (sabu-sabu), metakualon, sekobarbital, fenmetrazin.

c)         Psikotropika golongan III : psikotropika yang berkhasiat pengobatan dan banyak digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan ilmu pengetahuan serta mempunyai potensi sedang, mengakibatkan sindroma ketergantungan. Contohnya antara lain  penthobarbital, amobarbital, siklobarbital, Amobarbital, Buprenorphine, Butalbital, Cathine / norpseudo-ephedrine, Cyclobarbital.

d)     Psikotropika golongan IV : psikotropika yang berkhasiat pengobatan dan sangat luas digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan ilmu pengetahuan serta mempunyai potensi ringan mengakbatkan sindroma ketergantungan. Contohnya antara lain : diazepam (frisium), allobarbital, barbital. bromazepam, klobazam, klordiazepoksida, meprobamat, nitrazepam, triazolam, alprazolam.

–          OBAT NARKOTIK

Pengertian:

Merupakan obat yang diperlukan dalam bidang pengobatan dan IPTEK serta menimbulkan ketergantungan dan ketagihan (adiksi) yang sangat merugikan masyarakat dan individu apabila digunakan tanpa pembatasan dan pengawasan dokter. Kemasan obat golongan ini ditandai dengan lingkaran yang di dalamnya terdapat palang (+) berwarna merah. Obat golongan narkotika hanya dapat diperoleh dengan resep dokter yang asli (tidak dapat menggunakan kopi resep). Narkotik dibagi menjadi :

a)      Golongan I : berpotensi sangat tinggi menyebabkan ketergantungan. tidak digunakan untuk terapi. Contoh : heroin, kokain, Canabis sp. (ganja), morfin, dan opium.

b)      Golongan II : berpotensi tinggi menyebabkan ketergantungan, digunakan pada terapi sebagai pilihan terakhir. Contoh : morfin, petidin, metadon, benzetidin, dan betametadol.

c)      Gol III : berpotensi ringan menyebabkan ketergantungan dan banyak digunakan dalam terapi. Contoh : kodein dan turunannya, etil morfin, asetihidrokode.

–          Obat Wajib Apotek (OWA)

Obat wajib apotek adalah obat keras yang dapat diserahkan oleh apoteker kepada pasien di apotik tanpa resep dokter, tetapi harus diserahkan langsung oleh seorang Apoteker kepada pasien disertai informasi lengkap tentang penggunaan obat.

5 contoh obat bebas apotik yaitu

  1. Famotidin
  2. Ranitidin
  3. Asam Fusidat,
  4. Asam Azeleat
  5. Allopurinol
  6.  Diklofenak Na tab


EFEK FARMAKODINAMIK DAN EFEK FARMAKOKINETIK

EFEK FARMAKOKINETIK

Efek farmakokinetik meliputi efek tubuh terhadap obat. Terdapat 4 fase yang obat alami dalam tubuh, yaitu ADME (absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi).

  1. Absorpsi.

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah. Tempat absorbsi utama yaitu di usus halus. Pada membran sel epitel usus halus sama dengan membran sel lainnya yaitu terdiri atas lipid bilayer. Dikatakan obat telah mengalami proses absopsi apabila zat aktif telah melewati lipid bilayer membran sel epitel dan sel endotel kapiler usus halus dengan difusi pasif. Hanya obat-obat yang bersifat larut dalam lemak saja yang dapat terabsorpsi cepat. Lalu untuk obat-obat yang tidak memiliki kemampuan untuk melarut baik pada lipid, akan dibutuhkan transporter membran. Transporter membran ini yang akan membantu molekul obat untuk melewati membran untuk diabsorpsi dari saluran cerna maupun di rearbsorpsi dari lumen tubulus ginjal. Transporter ini berupa P-lipoprotein, dimana protein yang terikat pada lipid ini dapat mengikat molekul polar dan non polar lipid sehingga obat dapat terasorpsi.

Absorpsi dipengaruhi oleh; rute penggunaan obat, kelarutan obat, kemampuan difusi melintasi sel membran, konsentrasi obat, sirkulasi pada letak absorpsi, luas permukaan kontak obat, dan bentuk obat. Rute penggunaan obat secara oral akan mengalami absorpsi lama dibandingkan penggunaan obat dengan rute sublingual. Pada sublingual obat akan langsung mausk ke darah sistemik yang disebabkan oleh banyaknya pembuluh darah pada bawah lidah sehingga zat aktif obat akan langsung mengalami distribusi mellaui vena kava superior dan tidka mengalami metabolisme pertama di hati.

Seluruh membran dalam tubuh manusia terdiri dari lipid bilayer, maka obat-obat dengan tingkat kelarutan baik dengan lipid dapat mengalami absorpsi yang cepat. Kemampuan difusi melintasi sel membran masih berkaitan dengan kemampuan melewati lapisan lipid bilayer membran. Difusi merupakan perpindahan molekul dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah dengan melewati membran. Apabila konsentrasi obat melebih konsentrasi didalam membran, maka akan terjadi transpor aktif dengan energi lebih untuk melakukan absorpsi.

  1. Distribusi.

Setelah mengalami proses absorbsi di usus halus, obat akan masuk kepembuluh darah mesentrik. Dalam darah obat akan diikat oleh protein plasma dengan berbagai ikatan dan dibawa keseluruh tubuh. Distribusi obat dilakukan didalam susunan syaraf pusat. Dijaringan , obat yang larut air akan berada di luar sel sedangkn obat yang larut lemak akan berdifusi melintasi membran sel dan masuk ke dalam sel, tetapi karena perbedaan pH didalam sel (pH =7) dan diluar sel (pH = 7,5) maka obat-obat asam lebih banyak diluar sel dan obat-obat basa lebih banyak didalam sel.

  1. Metabolisme.

Metabolisme obat terutama di hati, yakni di mikrosom dan di sitosol. Tempat metabolisme yang lain (ekstra hepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah, otak, dan kulit, juga di lumen kolon. Tujuan metanolisme obat adalah mengubah obat yang non polar menjadi polar agar dapat diekresikan mellaui ginjal atau empedu.

Reaksi metabolisme terdiri dari reaksi fase I dan II. Reaksi fase I terdiri dari oksidasi, reduksi, dan hidrolisis, yang mengubah obat menjadi lebih polar, dengan akibat menjadi inaktif, lebih aktif atau kurang aktif., dan dibutuhkan enzim pada proses ini. Obat dibubuhi gugus polar seperti gugus hidroksil, gugus amino, karboksil, sulfihidril, dsb untuk dapat bereaksi dengan substrat endogen pada reaksi fase II. Sedangkan reaksi fase II merupakan reaksi konyugasi dengan substrat endogen : asam glukuronat, asam sulfat, asam asetat atau asam amino, dan hasilnya menjadi sangat polar dengan demikian hampir selalu tidak aktif.

Obat dapat mengalami reaksi fase I saja, atau reaksi fase II saja, atau reaksi fase I dan diikuti reaksi fase II. Obat yang sudah mempunyai gugus hidroksil, gugus amino, karboksil, sulfihidril, dsb dapat langsung melakukan reaksi fase II tanpa harus melakukan fase I.

  1. Eksresi.

Organ terpenting untuk eksresi obat adalah ginjal. Obat dieksresikan melalui ginjal dalam bentuk utuh atau dalam bentuk metabolitnya. Ekresi melalui ginjal melibatkan 3 proses, yaitu filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus proksimal dan reabsorpsi pasif disepanjang tubulus.  Filtrasi glomerulus menghasilkan ultrafiltrat. Semua obat akan keluar dalam ultrafiltrat sedangkan yang terikat protein akan tetap tinggal dalam darah.

Sekresi aktif dari dalam darah ke tubulus proksimal melalui transporter membran glikoprotein yang terdapat di membran sel epitel. Reabsorpsi pasif terjadi disepanjang tubulus untuk membentuk noinon obat yang larut lemak. Ditubulus distal juga terdapat protein transporter yang berfungsi untuk reabsorpsi aktif fari lumen tubulus kembali ke dalam darah (untuk obat-obat dan sat-sat endogen tertentu). Obat yang telah mengalami filtrasi ini akan dikeluarkan dari tubuh melalui air seni.

Eksresi mellaui empedu ke dalam usus dna kemudian keluar bersa,a feses. Obat dan metabolit yang larut lemak dapat diresorpsi kembali ke dalam tubuh dari lumen usus. Ekskresi melalui paru terutama untuk eliminasi gas anestitetik umu. Eksresi melalui ASI meskipun sedikit, penting artinya karena dapat menimbulkan efek samping pada bayi yang menyusu pada ibunya. Yang diekskresikan melalui ASI kebanyakan obat-obat yang bersifat basa dan sedikit yang bersifat asam.

Eksresi saliva yaitu kadar obat dalam saliva sama dengan kadar obat bebas dalam plasma, maka saliva dapat digunakan untuk mengukur kadar obat jika sukar untuk diperoleh darah. Eksresi di rambut dan kulit biasanya untuk keperluan forensik.

EFEK FARMAKODINAMIK.

Efek farmakodimaik meliputi efek obat terhadap tubuh dengan melibatkan reseptor. Fase farmakodinamik merupakan suatu proses terjadinya interaksi antara obat dan tempat aksinya dalam sistem biologis. Potensi aksi struktur khusus obat berhubungan dengan interaksi yang terjadi terhadap struktur khusus temat aksi obat itu. Apabila struktur tempat aksinya telah diketahui, interaksi obat dengan tempat aksinya dapat terjadi. Oleh karena itu, struktur tempat aksi obat dan kekuatan yang mengontrol interaksinya dengan obat perlu dotentukan untuk disesuaikan dengan desain obat yang rasional. Tujuan pokok fase farmakodinamik ini adalah optimasi efek biologis. Bila obat dapat berinteraksi dengan sisi reseptor, biasnaya protein membran akan menimbulkan respon biologis. Cara kerja obat dapat digolongkan sebagai berikut : secara kimiawi, secara fisika, dan cara kerja yang mengganggu proses metabolisme.

OBAT ADALAH RACUN, PENDAPAT ANDA?

Jika dikatakan obat adalah racun, pendapat saya iya obat adalah racun. Namun bukan hanya obat saja yang merupakan racun. Pengertian racun dalam kamus Indonesia adalah suatu zat yang memberi sakit dan kematian. Menurut Paracelcus seorang dokter Renaissance, botani, alkemis, astrolog, dan okultis umum mengatakan bahwa yang membuat suatu zat itu racun atau tidak adalah dosis dan cara masuk ke tubuh kita. Jadi, apabila kita mengonsumsi zat apapun dalam jumlah atau dosis melebih dosis atau jumlah maksimum yang seharusnya dikonsumsi akan merubah fungsi zat tersebut menjadi racun bagi tubuh. Begitu pun dengan cara masuknya kedalam tubuh, contoh bila kita minum bukan melalui mulut tetapi melalui hidung maka kita akan mati tersedak, lalu apabila kita minum dalam sekali minum langsung 20 liter maka yang terjadi kita bisa mati kekenyangan air. Begitupun obat, obat dapat bersifat sebagai zat yang dapat berefek mengobati apabila diberikan dalam jumlah yang sesuai dengan cara masuk yang sesuai. Contoh, bila suatu obat diinstruksikan oleh dokter untuk dikonsumsi 3 kali sehari 1 tablet, namun karena ingin efek yang cepat maka dikonsumsi dalam sekali minum 20 tablet, tentu saja dosis yang dikonsumsi melebihi kapasitas dosis maksimum, sehingga bukan kesembuhan yang diperoleh namun keracunan karena overdosis. Lalu bila larutan koloid digunakan untuk rute obat injeksi antravena maka yang terjadi adalah kematian pasien yang disebabkan oleh pecahnya pembuluh darah karena tersumbatnya darah untuk mengalir yang disebabkan oleh partikel koloid yang mengendap pada pembuluh darah.

Jadi pernyataan obat merupakan racun adalah benar, tetapi bersifat racun bila digunakan dalam jumlah yang melebihi batas maksimum dan cara masuknya tidak sesuai. Batas maksimum dosis pada setiap individu berbeda-beda, untuk obat-obatan dosis maksimum dapat dihitung dengan rumus dosis.

PERBEDAAN SIDE EFFECT dan ADVERSE DRUG REACTION

Adverse Drug Reaction / ADR didefinisikan sebagai reaksi yang tidak dikehendaki dan bersifat merugikan akibat respon pemakaian obat pada dosis sesuai anjuran pada manusia untuk keperluan terapi, profilaksis, diagnosis, maupun untuk modifikasi fungsi fisiologis.

Side Effect, yaitu berbagai efek yang tidak dikehendaki dari suatu obat yang terjadi pada pemakaian dosis normal pada manusia, berkaitan kandungan zat pada obat tersebut.

Jadi, definisi adverse drugs reaction lebih cenderung ke reaksi kimianya yang bersifat merugikan  dari obat yang kita konsumsi, sedangkan side effect atau efek samping lebih menjurus ke hasil yang merugikan dari reaksi kimia dari obat yang kita konsumsi.

OBAT-OBAT SISTEM SARAF OTONOM

ADREGENIK

EPINEFRIN.

Farmakodinamik.

  1. kardiovaskular (pembuluh darah) : efek vaskuler epinefrin terutama pada arteriol kecil dan sfingter prekapiler , tetapi vena dan arteri besar juga dipengaruhi :

–          epinefrin dalam dosis rendah menyebabkan vasodilatasi ( hipotensi)

–          epinefrin dalam dosis tinggi menyebabkan vasokontriksi (peningkatan tekanan darah)

  1. arteri koroner :

–          terjadi peningkatan aliran darah koroner

–          peningkatan tekanan darah aorta

  1. jantung :

–          aktivasi reseptor β1 di otot jantung, sel pacu jantung dan jaringan konduksi

–          memperkuat kontraksi dan mempercepat relaksasi

–          curah jantung meningkat , namun pemakaian oksigen dan kerja jantung ikut meningkat sehingga kurang efektif

  1. otot polos

–          saluran cerna : melalui reseptor α dan β , epinefrin menimbulkan relaksasi otot polos saluran cerna

–                     uterus : bekerja pada reseptor α1 dan α2  . selama kehamilan bulan terakhir dan diwaktu partus epinefin menghambat tonus dan kontraksi uterus melalui reseptor β2.

–                     Pernafasan : bronkodilatasi , menghambat pelepasan mediator inflamasi dari sel mast mlalui reseptor β2 , menghambat sekresi bronkus dan kongesti mukosa melalui reseptor α1

 

  1. Susunan saraf pusat

Epinefrin dapat menimbulkan kegelisahan , rasa kuatir , nyeri kepala, dan tremor

  1. Proses metabolik

–                     Menstimulasi glikogenolisis di sel hati dan otot rangka melalui reseptor β2

–                     Penghambatan sekresi insulin

–          Peningkatan lipolisis

Farmakokinetik

  1. Absorbsi

–          Pada pemberian oral, epinefrin tidak mencapai dosis terapi karena dirusak oleh enzim COMT dan MAO yang terdapat pada dinding usus dan hati

–          Pada penyuntikan subkutan , absorbsi lambat karena terjadi vasokontriksi lokal

–          IM : absorbsi cepat

–          Inhalasi : efek terutama pada saluran nafas

  1. Biotransformasi dan ekskresi

–          Epinefrin stabil pada pembuluh darah

–          Degradasi terutama terjadi di hati , karena terdapat banyak enzim COMT dan MAO

–          Metabolit epinefrin dikeluarkan melalui urine.

Indikasi:
Digunakan untuk mengobati anaphylaxis dan sepsis.

Dosis

Dosis dewasa : 0,2-0,5 mg (0,2-0,5 ml larutan 1:1000)

1-10 mcg/menit infus IV

Pabrik : Ethica

DOPAMIN.

FARMAKODINAMIK :

Dopamin berkerja dalam reseptor dopaminergik D1 pembuluh darah terutama di ginjal, mesenterium dan pembuluh darah koroner dengan kadar yang rendah. Stimulasi tersebut mengakibatkan vasodilatasi melalui aktivitas adenilsiklase. Pada kadar sedikit lebih tinggi, dopamine akan meningkatkan kontraktilitas miokard melalui aktivitas adrenoreseptor β1, Dopamin juga melepaskan NE endogen yang menambah efeknya ke jantung.

Pada dosis rendah hingga sedang, resistensi perifer total tidak berubah dopamin meningkatkan tekanan sistolik dan tekanan nadi tanpa mengubah tekanan diastolik akibatnya berguna untuk curah jantung rendah dengan gangguan fungsi ginjal seperti syok kardiogenik dan gagal jantung berat.

Pada kadar yang tinggi dapat menyebabkan vasokontriksi maka dari itu untuk penatalaksanaan syok tekanan darah dan fungsi ginjal harus dimonitor.

Farmakokinetik

            Dopamin sebagai katekolamin tidak efektif pada pemberian oral. NE tidak diabsorbsi dengan baik dalam pemberian subkutan. Dimetabolisme di hati dan diekresikan dari ginjal.

Indikasi

Untuk mengobati syok dan tekanan darah rendah karena serangan jantung, trauma, infeksi, operasi dan penyebab lainnya.

Dosis :

–          Dewasa Dosis yang biasa untuk Nonobstructive Oliguria :
Dosis awal: 1 sampai 5 mcg / kg / menit dengan infus IV kontinu.
Titrasi untuk respon yang diinginkan. Administrasi di tingkat yang lebih besar dari 50 kg per mcg per menit telah digunakan dengan aman dalam situasi yang serius.

–          Dewasa Biasa Dosis untuk Syok :
Dosis awal: 1 sampai 5 mcg / kg / menit dengan infus IV kontinu.
Titrasi untuk respon yang diinginkan. Administrasi di tingkat yang lebih besar dari 50 kg per mcg per menit telah digunakan dengan aman dalam situasi yang serius.

Pabrik : dipa pharmalab intersains.



DOBUTAMIN

Farmakodinamika

Struktur senyawa dobutamin mirip dopamin, tetapi dengan substitusi aromatic yang besar pada gugus amino. Dobutamin merupakan campuran resemik dari kedua isomer / dan d. Isomer / adalah α1-agonis yang poten sedangkan isomer d  α1-bloker yang poten. Sifat agonis isomer / dominan, sehingga terjadi vasokontriksi yang lemah melalui aktivasi reseptor α1. Isomer d 10 kali  lebih poten sebagai agonis reseptor β daripada isomer / dan lebih selektif untuk reseptor β1 daripada β­2.

Dobutamin menimbulkan efek inotropik  yang lebih kuat daripada efek kronotropik dibandingkan isoproterenol. Hal ini disebabkan karena resistensi perifer yang relative tidak berubah ( akibat vasokontriksi melalui reseptor α1 diimbangi oleh vasodilatasi melalui reseptor β2 ), sehingga tidak menimbulkan reflex takikardi, atau karena reseptor α1 di jantung menambah efek inotropik obat ini. Pada dosis yang menimbulkan efek inotropik yang sebanding, efek dobutamin dalam meningkatkan automatisitas nodus SA kurang dibanding isoproterenol, tetapi peningkatan konduksi AV dan intraventrikular oleh ke-2 obat ini sebanding. Dengan demikian, infuse dobutamin akan meningkatkan kontraktilitas jantung dan curah jantung, hanya sedikit meningkatkan denyut jantung, sedangkan resistensi perifer relative tidak berubah.

Farmakokinetik

Norepinefrin, isoproterenol dopamine dan dobutamin sebagai katekolamin tidak efektif pada pemberian oral. NE tidak diabsorpsi dengan baik pada pemberian SK. Isoproterenol diabsorpsi dengan baik pada pemberian parenteral atau sebagai aerosol atau sublingual sehingga tidak dianjurkan. Obat ini merupakan substrat yang baik untuk COMT tetapi bukan substrat yang baik unuk MAO, sehingga kerjanya sedikit lebih panjang daripada epinefrin. Isoproterenol diambil oleh ujung saraf adrenergic tetapi tidak sebaik epinefrin dan NE. Nonkatekolamin yang digunakan dalam klinik pada umumnya efektif pada pemberian oral dan kerjanya lama, karena obat – obat ini resisten terhadap COMT dan MAO yang banyak terdapat pada dinding usus dan hati sehingga efektif per oral.

Indikasi :

Pengobatan pada jantung

Pabrik : Danpac Pharma



Acetaminophen / paracetamol

  • Farmakodinamik:

–       Efek analgesiknya mengurangi nyeri ringan sampai sedang.

–       Menurunkan suhu tubuh.

–       Efek anti inflamasinya sangat lemah (atau tidak ada).

–       Paracetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang lemah.

  • Farmakokinetik:

–       Diabsorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.

–       Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam.

–       T ½ antara 1-3 jam.

–        25% paracetamol terikat protein plasma.

–       Dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati.

–       Dikonjugasi dengan asam glukoronat.

–       Mengalami hidroksilasi.

–       Metabolit hasil hidroksilasi menimbulkan methemoglobinemia & hemolisis eritrosit.

–       Diekskresi melaui ginjal.

  • Indikasi:

–       Untuk analgesik dan antipiretik dan tidak mempengaruhi GIT bleeding.

  • Efek Samping:

–       Eritema

–       Urtikaria

–       Demam

  • Akibat dosis toksik:

–       Nekrosis hati

–       Nekrosis tubulus renalis

–       Hipoglikemi

–       Kerusakan hati dapat mengakibatkan ensefalopati dan kematian.

–       Radikal bebas dari paracetamol berikatan secara kovalen dengan makromolekul vital sel hati.

–       Hepatotoksik paracetamol meningkat pada penderita yang juga mendapat barbiturat, anti konvulsi lain, dan alkoholik yang kronis.

  • Sediaan:

–       Tablet 500 mg

–       Sirup yg mengandung 120 mg per 5 mL

  • Pabrik

PT.PIM PHARMACEUTICAL

Indole & Indene Acetic Acids/ Indometacin

  • Farmakodinamik:

–       Walaupun efektif tapi toksik maka penggunaaannya dibatasi.

–       Efek: analgesik (perifer dan sentral), anti inflamasi, dan anti piretik yang kira-kira sebanding dengan aspirin.

–       Invivo menghambat enzim cyclooksigenase.

  • Farmakokinetik:

–       Absorbsi per oral cukup baik.

–       92-99% terikat protein plasma.

–       Metabolisme di hati.

–       Ekskresi dalam bentuk asal maupun metabolik lewat urine dan empedu.

–        T ½ 24 jam.

  • Efek Samping:

–       Pada saluran cerna berupa nyeri abdomen, diare, perdarahan lambung, & pankreatitis.

–       Sakit kepala hebat, depresi, bingung, agranulositosis, thrombositopenia, & anemia aplastik.

–        Vasikonstriksi pembuluh koroner.

–       Hiperkalemi

–       Mengurangi natriuretik dari thaizide dan furosemide.

–       Memperlemah efek hipotensif dari beta blocker.

  • Kontra Indikasi:

–       Ibu hamil

–       Anak

–        Gangguan psikiatri

–       Pasien dengan penyakit lambung

  • Indikasi:

–       Hanya dianjurkan bila NSAID yang lain kurang berhasil, misalnya pada spondilitis ankilosa, arthritis pirai akut, arthritis tungkai.

  • Dosis:

–       2-4 kali 25 mg/ hari

–       50-100 mg (sebelum tidur) untuk mengurangi gejala rheumatik di malam hari

  • Pabrik

PT KIMIA FARMA ( Jakarta – Indonesia).

Dexamethasone

  • Farmakodinamik

Pada waktu memasuki jaringan,dexamethasone berdifusi atau ditranspor menembus sel membran dan terikat pada kompleks reseptor sitoplasmik glukokortikoid heat-shock protein kompleks. Heat shock protein dilepaskan dan kemudian kompleks hormon reseptor ditranspor ke dalam inti, dimana akan berinteraksi dengan respon unsur respon glukokortikoid pada berbagai gen dan protein pengatur yang lain dan merangsang atau menghambat ekspresinya.

  • Farmakokinetik

Pada kejadian normal, 90% kortisol terikat pada dua jenis protein plasma yaitu globulin pengikat kortikosteroid dan albumin. Afinitas globulin tinggi tetapi kapasitas ikatnya rendah, sebaliknya afinitas albumin rendah tetapi kafasitas ikatnya relative tinggi. Karena itu pada kadar rendah atau normal, sebagian besar kortikosteroid terikat globulin. Bila kadar kortikosteroid meningkat jumlah hormone yang terikat albumin dan bebas juga meningkat , sedangkan yang terikat globulin sedikit mengalami perubahan. Kortikosteroid berkompetisi sesamanya untuk berikatan denga globulin pengikat kortikosteroi; kortisol mempunyai afinitas tinggi sedangkan metabolit yang terkonyugasi dengan asam glukuronad dan aldosteron afinitasnya rendah.

Kehamilan atau penggunaan estrogen dapat meningkatkan kadar globulin pengikat kortikosteroid, kortisol plasma total dan kortisol bebas sampai beberapa kali. Telah diketahui bahwa hal ini tidak terlalu bermakna terhadap fungsi tubuh.

  • Indikasi

Sebagai anti-inflamasi pada gangguan endoktrin, gangguan rematik, penyakit collagen, dermatologis, keadaan alergi, penyakit mata, penyakit saluran pernafasan, gangguan hematologis, penyakit neoplastik, keadaan edema, cerebral edema, tuberculosis meningitis, test diagnosis dari hyperfungsi adrenokortikoid.

  • Dosis

–       Dewasa : sehari 0,5 – 2 mg dibagi dalam beberapa dosis,, pada keadaan parah bisa sampai 12 mg sehari.

–       Anak – anak : sekali 6- 85 mcg per kg berat badan, sehari 24 – 340 mcg per kg berat badan.

  • Pabrik

PT MEGA FARMA ( Jakarta – Indonesia).


Ciprofloxacin

  • Farmakodinamik

Siprofloksasin merupakan salah satu obat sintetik derivat kuinolon. Mekanisme kerjanya adalah menghambat aktivitas DNA gyrasi bakteri, bersifat bakterisidal dengan spektrum luas terhadap bakteri gram positif maupun negatif.

  • Farmakokinetik

Siprofloksasin diabsorbsi secara cepat dan baik melalui saluran cerna, biovailabilitas absolut antara 69-86%, kira-kira 16-40% terikat pada protein plasma dan didistribusi ke berbagai jaringan serta cairan tubuh. Metabolismenya di hati dan dieksresi terutama melalui urin

  • Indikasi

Untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitive terhadap ciprofloxacin seperti : infeksi saluran kemih termaksud prostatitis. Uretritis dan servisitis gonorrhoeae. Infeksi saluran cerna, termaksud demam tifoid yang disebabkan oleh S.thypi. infeksi saluran nafas, kecuali pneumonia akibat streptococcus. Infeksi kulit dan jaringan lunak, innfeksi tulang dan sendi.

  • Dosis

–       Dewasa

  • Infeksi ringan / sedang saluran kemih : 2 x sehari 250mg
  • Infeksi berat saluran kemih : 2 x sehari 500mg
  • Infeksi ringan / sedang saluran nafas, tulang, sendi, kulit, jaringan lunak : 2 x sehari 250 – 500 mg
  • Infeksi berat saluran nafas, tulang, sendi, kulit dan jaringan lunak: 2 x sehari 500 – 700 mg
  • Protatitis kronis : 2 x sehari 500 mg
  • Infeksi saluran cerna : 2 x sehari 500 mg
  • Gonorrhoeae akut : 250 mg dosis tunggal
  • Untuk mencapai kadar yang adekuat pada osteomelitis akut, dosis tidak boleh kurang dari 2 x sehari 750 mg.
  • Pabrik

PT BERNOFARM (Siduharjo – Indonesia)

NIFEDIPINE

  • Famakodinamik

Nifedipine bekerja sebagai antagonis kalsium dengan menghambat arus ion kalsium masuk ke dalam otot jantung dari luar sel. Karena kontraksi otot polos tergantung pada ion kalsium ekstra seluler, maka dengan adanya antagonis kalsium dapat menimbulkan efek inotropik negatif. Demikian juga dengan Nodus Sino Atrial (SA) dan Atrio Ventrikuler (AV) akan menimbulkan kronotropik negatif dan perlambatan konduksi AV.

  • Farmakokinetik

Terikat oleh protein plasma dan diekskresi dalam bentuk metabolit tidak aktif melalui urin. Nifedipine dalam dosis tunggal diekskresi sebesar 80%  dalam waktu 24 Insufisiensi ginjal tidak berpengaruh secara signifikan terhadap farmakokinetik nifedipine.

  • Indikasi

Indikasi Nifedipine adalah untuk pengobatan dan pencegahan insufiensi koroner terutama angina pektoris, hipertensi kronik dan hipertensi urgensi.

  • Dosis

Dosis yang umum diberikan adalah :

Dosis tunggal 5 – 10 mg.

Dosis rata-rata 5 – 10 mg, 3 x sehari.

Interval tiap dua dosis paling sedikit 2 jam. Tablet ditelan utuh dengan sedikit cairan. Bila diinginkan khasiat yang cepat, misalnya ketika terasa akan datang serangan, tablet dikunyah dan dibiarkan menyebar dalam mulut. Nifedipin akan diserap cepat oleh selaput lendir mulut.

  • Pabrik

Indofarma

AB-Vask 5mg TABLET Amlodipine

  • Famakodinamik

Amiodipine adalah inhibitor influks kalsium (slow channel blocker atau antagonis ion kalsium), yaitu menghambat influks ion-ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos Mekanisme kerja antihipertensi amiodipine dikarenakan adanya efek relaksasi secara langsung pada otot polos vaskular, sedangkan mekanisme yang tepat untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya diketahui Dua cara kerja amlodipine untuk memperkecil iskemia total adalah sebagai berikut:

  • Amiodipine menimbulkan dilatasi arteriola perifer sehingga memperkecil tahanan perifer total     (afterload) terhadap kerja jantung Karena tidak menimbulkan refleks takikardia, maka tidak ada muatan     terhadap jantung sehingga konsumsi energi miokardial dan kebutuhan oksigen menurun
  • Amiodipine menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada keadaan normal     maupun iskemia. Dilatasi ini meningkatkan penyampaian oksigen miokardial pada penderita dengan spasme     arteri koroner (Prinzmetal’s atau angina varian)
  • Farmakokinetik

Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, amiodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 6 – 12 jam Volume distribusi amiodipine kira-kira 21 liter/kg Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35 – 50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sekali sehari Kadar mantap dalam plasma tercapai 7 – 8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali Sebanyak 97,5% amiodipine dalam sirkulasi terikat dengan protein plasma.

Amlodipine sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif, di ekskresi di urin 10% dalam bentuk tidak berubah dan 60% sebagai metabolit Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian amlodipine pada penderita angina .Pemberian dosis sekali sehari meningkatkan waktu exercise dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amiodipine tidak mempengaruhi efek metabolisme atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma.

  • Indikasi

Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan digunakan dalam bentuk tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal, dapat lebih menguntungkan bila pemberian amlodipine dikombinasi dengan diuretik tiazid, inhibitor adrenoreceptor, atau inhibitor anglotensin-converting enzym.

Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan iskemia miokardial yang disebabkan obstruksi fixed (angina stabil) dan atau vasospasme/vasokonstriksi (Prinzmetal’s atau angina varian) dari pembuluh darah koroner Amlodipine dapat digunakan sebagai gambaran klinik yang menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasospastik / vasokonstriktif tetapi belum nampak adanya vasospasme / vasokonstriksi. Amlodipine dapat digunakan dalam bentuk tunggal (monoterapi) atau dikombinasi dengan obat-obat antiangina lain, terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat dan atau dengan p-blocker pada dosis adequat / dosis yang memadai

  • Dosis

Penggunaan dosis Amlodipine diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien. Dokter biasanya akan menyesuaikan dosis Amlodipine anda sesuai tekanan darah dan respon pengobatan. Amlodipine umumnya diberikan satu kali sehari.

  • Pabrik

PT. LAPI LABORATORIES (CIKANDE –INDONESIA).

Captropil

  • Farmakodinamik

Captopril adalh D-3 mercaptomethyl-propionyl-L-proline. Captopril mempunyai efek yang menguntungkan pada hipertensi dan gagal jantung, yaitu penekanan sistem renin-angiotensin-aldosterone.

Captopril mencegah perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II oleh inhibisi ACE (angiotensin Converting Enzym) .

  • Farmakokinetik

Setelah pemberian secara oral captopril secara cepat diabsorpsi dan adanya makanan dalam saluran gastrointestinal berkurang 30-40%. Dalam periode 24 jam lebih dari 95% dosis yang diabsorpsi dieliminasi ke dalam urin dan 40-50%nya dalam bentuk tidak berubah.

  • Indikasi

Untuk hipertensi berat hingga sedang, kombinasi dengan tiazida memberikan efek aditif, sedangkan kombinasi dengan beta bloker memberikan efek yang kurang aditif. Untuk gagal jantung yang tidak cukupp responsive atau tidak  dapat dikontrol dengan dieretik dan digitalis, dalam hal ini pemberian kaptropril diberikan bersama diuretic dan digitalis.

  • Dosis

Kaptropril harus diberikan 1 jam sebelum makan, dosisnya  sangat tergantung dari kebutuhan penderita (individual).

–            Dewasa

Hipertensi : dosis awal 12,5 mg 3 x sehari, bila setelah 2 minggu, penurunan tekanan darah masih belum memuaskan maka dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg 3 x sehari. Bila setelah 2 minggu lagi, tekanan darah masih belum terkontrol sebaiknya ditambahkan obat diuretic golongan tiazida missal hidroklorotiazida 25mg setiap hari. Dosis diuretic mungkin dapat ditingkatkan pada interval satu atau dua minggu. Maksimum dosis captropril untuk hipertensi tidak boleh lebih dari 450 mg.

–        Gagal jantung 12,5 – 25 mg 3 x sehari, diberikan bersama diuretic dan digitalis, dari awal terapi harus dilakukan pengawasan medic secara ketat. Untuk penderita dengan gangguan fungsi ginnjal dosis perlu dikurangi disesuaikan dengan klirens penderita.

  • Pabrik

INDOFARMA BEKASI- INDONESIA

Amlodipine atau Norvask

  • Farmakodinamik

Norvask adalah obat antihipertensi yang mengandung amlodipine, suatu obat penghambat ion kalsium. Mekanisme kerja amlodipine adalah menghambat masuknya (influks) ion kalsium ke dalam sel otot jantung dan otot polos pembuluh darah. Dengan demikian amlodipine mempunyai efek relaksasi otot polos sehingga mengakibatkan penurunan tekanan darah. Efek amlodipine dalam pengobatan angina belum diketahui secara pasti, tetapi amlodipine mengurangi iskemia jaringan dengan cara :

–            Amlodipine menyebabkan pelebaran pembuluh darah arteriol perifer, sehingga mengurangi resistensi total perifer (afterload). Akibatnya terjadi penurunan konsumsi energi otot jantung dan kebutuhan oksigen.

–            Amlodipine menyebabkan pelebaran pembuluh darah arteri koroner dan arteriol.

–            Pada penderita tekanan darah tinggi, dosis sekali sehari cukup signifikan menurunkan tekanan darah. Karena mulai kerja (onset) amlodipine lambat, amlodipine jarang menyebabkan hipotensi akut.

  • Farmakokinetik

Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, amlodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 6 – 12 jam. Kadar mantap dalam plasma tercapai 7 – 8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali. Norvask sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif, di ekskresi di urin 10% dalam bentuk tidak berubah dan 60% sebagai metabolit. Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam.

  • Indikasi

Hipertensi. Amlodipine dapat digunakan sebagai terapi tunggal atau kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya.

Iskemia miokard.

Angina kronik stabil atau angina vasospastik.

  • Dosis

Dosis yang lazim diberikan oleh dokter adalah 5 – 10 mg, 1 kali sehari.

  • Pabrik

Pfizer

Cetirizine

  • Farmakodinamik

Cetirizine adalah antihistamin dengan efek sedative yang rendah pada dosis aktif farmakologi dan mempunyai sifat tambahan sebagai anti alergi. Merupakan antagonis selektif reseptor H1, efeknya terhadap reseptor lain dapat diabaikan sehingga cetirizine hampir bebas dari efek anti kolinergik dan anti serotonin. Cetirizine menghambat pelepasan histamin pada fase awal dari reaksi alergi, mengurangi migrasi dari sel inflamasi dan melepaskan mediator yang berhubungan dengan “late allergic response”.

  • Farmakokinetik

–            Puncak level darah untuk 0,3 µg/ml dicapai antara 30-60 menit setelah pemberian cetirizene 10 mg

–            Waktu paruh plasma kira-kira 11 jam.

–            Absorpsi sangat konsisten pada semua subjek. Pengeluaran melalui ginjal 30ml/menit dan waktu paruh ekskresi kira-kira 9 jam.

–            Cetirizine terikat kuat pada protein plasma.

  • Indikasi

Pengobatan perennial rhinitis, alergi rhinitis musiman dan kronik idiopatik urtikardia.

  • Dosis
  • Pabrik

PT. KIMIA FARMA (Jakarta – Indonesia).

 


Indexon Tablet.

  • Farmakodinamik

Pada waktu memasuki jaringan,indexon tablet berdifusi atau ditranspor menembus sel membran dan terikat pada kompleks reseptor sitoplasmik glukokortikoid heat-shock protein kompleks. Heat shock protein dilepaskan dan kemudian kompleks hormon reseptor ditranspor ke dalam inti, dimana akan berinteraksi dengan respon unsur respon glukokortikoid pada berbagai gen dan protein pengatur yang lain dan merangsang atau menghambat ekspresinya.

  • Farmakokinetik

Pada kejadian normal, 90% kortisol terikat pada dua jenis protein plasma yaitu globulin pengikat kortikosteroid dan albumin. Afinitas globulin tinggi tetapi kapasitas ikatnya rendah, sebaliknya afinitas albumin rendah tetapi kafasitas ikatnya relative tinggi. Karena itu pada kadar rendah atau normal, sebagian besar kortikosteroid terikat globulin. Bila kadar kortikosteroid meningkat jumlah hormone yang terikat albumin dan bebas juga meningkat , sedangkan yang terikat globulin sedikit mengalami perubahan. Kortikosteroid berkompetisi sesamanya untuk berikatan denga globulin pengikat kortikosteroi; kortisol mempunyai afinitas tinggi sedangkan metabolit yang terkonyugasi dengan asam glukuronad dan aldosteron afinitasnya rendah..

  • Indikasi

Peradangan, rematoid arthritis (encok), asma bronchial, penyakit serum, dermatitis alergi, rhinitis, kongjutivitis, lupus eritematosus, demam rematik angkut, leukemia akut, sindrom nefrotik, pemfigus akut.

  • Dosis

–                 Umumnya : 0,5 – 2mg sehari, dalam dosis terbagi-bagi

–                 Untuk reaksi alergi akut dan asma bronchial

  • Hari pertama : 6 mg
  • Hari kedua    : 4,5 mg
  • Hari ketiga    : 3 mg
  • Hari keempat : 1,5 mg

–                 Untuk rematoid arthritis (encok)

  • Sehari 3 mg selama 15 hari
  • Hari ke 16 dan 17 : 2,5 mg
  • Hari ke 18 dan 19 : 2 mg dan seterusnya.
  • Pabrik

PT. INTERBAT (Buduran, Sidoharjo, Jawa Timur, Indonesia)

Glibenclamide

  • Farmakodinamik

Kerja utama glibenclamide adalah meningkatkan rilis insulin dari pankreas. Diduga terdapat dua mekanisme kerja tambahan-suatu penurunan kadar glucagon serum dan suatu efek  ekstrapankreatik dengan mengadakan efek potensiasi terhadap kerja insulin pada jaringan sasaran-tetapi kemaknaan klinisnya masih dipertanyakan.

  • Farmakokinetik

Dapat diminum bersama makanan. gliburid lebih efektif diminum 30 menit sebelum makan. Setelah diabsorbsi, obat ini tersebar ke seluruh cairan ekstra sel. Dalam plasma sebagian besar terikat pada protein plasma terutama albumin (70-99%).

Studi menggunakan glibenklamid yang dilabel radioaktif menunjukkan bahwa, glibenklamid diserap sangat baik (84 ± 9%). Mula kerja (onset) glibenklamid: kadar insulin serum mulai meningkat 15-60 menit setelah pemberian dosis tunggal. Kadar puncak dalam darah tercapai setelah 2-4 jam. Setelah itu kadar mulai menurun, 24 jam setelah pemberian kadar dalam plasma hanya tinggal sekitar  5%. Masa kerja sekitar 15 = 24 jam. Metabolisme glibenklamid sebagian besar berlangsung dengan jalan hidroksilasi gugus sikloheksil pada glibenklamid, menghasilkan satu metabolit dengan aktivitas sedang dan beberapa metabolit inaktif

  • Indikasi

Diabetes mellitus pada orang dewasa, tampa komplikasi yang tidak responsive dengan diet saja.

  • Dosis

Dosis awal 1 kaptab sehari sesudah makan pagi, setiap 7 hari ditingkatkan dengan ½ – 1 kaptab sehari sampai control metabolit yang optimal tercapai. Dosis awal untuk orang tua 2,5 mg/hari. Dosis tertinggi 3 kaptab sehari dalam dosis terbagi.

  • Pabrik

INDOFARMA (Bekasi – Indonesia)



 


 

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s